桔梗，始载于《神农本草经》，其性味苦、辛、平，归肺经，具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效，用于咳嗽痰多、胸闷不畅、咽痛音哑、肺痈吐脓。李时珍解释其名称由来：“此草之根结实而梗直，故名”。苏颂《图经本草》中载有其形态，“桔梗，生嵩高山谷及冤句（鲁西南中心城市菏泽最古老的地名之一），今在处有之。根如小指大，黄白色。春生苗，茎高尺余。叶似杏叶而长椭，四叶相对而生，嫩时亦可煮食。夏开花紫碧色，颇似牵牛花。秋后结子，八月采根，其根有心，无心者乃荠苨也”。
有关桔梗的形态特征描述最早见于《吴普本草》。《本草经集注》中关于桔梗又记载：“近道处处有，叶名隐忍……桔梗疗蛊毒甚验，俗方用此，乃名荠苨。今别有荠苨，能解药毒。”说明荠苨与桔梗有所不同。
《本草纲目》记载：“桔梗、荠苨乃一类，有苦甜二种，故《本经》桔梗一名荠苨，而今俗称荠苨为甜桔梗。”因时珍认为两者性味功用皆不相同，故将桔梗和荠苨分为二条，桔梗又名苦桔梗。
《新修本草》引入茎有心无心来区别两者。后世本草又增味道甜苦为标准进一步加以区别，如《本经逢原》谓“甘者为荠苨，苦者为苦梗，咬之腥涩者为木梗，不堪入药。”
荠苨与桔梗并非一物，荠苨为甜桔梗，其基原植物为桔梗科沙参属荠苨，而桔梗味苦，现仍有苦桔梗之称，实指桔梗科植物桔梗。
纵观历代本草，所载桔梗采收时间大致相同，多是二、八月采收。有关桔梗采收最早记载于《名医别录》云：“二、八月采根，暴干。”
现今中国药典规定桔梗春、秋二季采挖，洗净，除去须根，趁鲜剥去外皮或不去外皮，干燥。本草中记载的采收期均为二、八月，桔梗的药用部位为干燥根。
古代文献中有进行“去芦”及“去浮皮”的加工记载，但现代对桔梗主根和芦头的成分分别研究表明，其成分基本一致，且芦头中所含皂苷量高于主根２０％～３０％。桔梗外皮所含成分亦与根相似，其皂苷含量不低于其他部分，去皮造成了药材浪费，故如今中国药典中关于桔梗炮制，只言及“除去杂质”，并未要求去芦或去皮。
对桔梗性味的记述最早见于《神农本草经》，云：“桔梗，味辛，微温。”有关毒性的记载始见于《吴普本草》：“神农、医和：苦，无毒。扁鹊、黄帝：咸。岐伯、雷公：甘，无毒。李氏：大寒。”《名医别录》载“苦，有小毒。”《药性论》载“桔梗，臣，苦，平，无毒。”《医学启源》载桔梗“味厚气轻，阳中阴也。”
纵观历代本草文献，对桔梗性味的描述可总结为味苦辛、主升浮，微温、平，无毒或有小毒，有少数文献记载桔梗大寒、凉。
历代记述中桔梗味属辛、苦是主流，应无异议；性偏微温记载最多，次为平性，性微寒凉最少。
归经
关于桔梗归经，晚至元明时期方有记载，元代《汤液本草》载其为“入足少阴经、入手太阴脉经药。”
《本草约言》曰：“阴中之阳，升也，止咽痛，除鼻塞，利膈气，仍治肺痈。诸药之舟楫，肺部之引经。”
《药镜》载其“载诸药以上浮，引诸药而入肺。”
《药品化义》载其“属阴，体干，色白带淡黄，气和，味苦，性凉，能升，力开提利膈，性气与味俱薄而轻，入肺脾二经。”
《本草通玄》：“苦辛，气轻，性平，入肺经，载引诸药入至高之分，为舟楫之剂，肺经称职则清肃下行。”
《本草备要》云：“苦辛而平，色白属金入肺，泻热，兼入手少阴心、足阳明胃经。”
《本草正义》载：“苦辛，微凉，气轻。性浮，用其载药上升，故有舟楫之号。入肺、胸膈、上焦，载散药散邪，载凉药清咽疼喉痹，亦能宽胸，欲降勿用。”
《本草思辨录》：“桔梗能升能降，能散能泄……盖其色白味辛气微温，纯乎肺药（肺恶寒恶热）。而中心微黄，味又兼苦，则能由肺以达肠胃。辛升而散，苦降而泄，苦先辛后，降而复升，辗转于咽喉胸腹肠胃之间……桔梗实不入肾，仲圣桔梗汤治少阴病咽痛，是肾家邪热循经而上，肺为热壅，以桔梗开提肺气，佐甘草以缓之，自然热散痛止。”
《本草（清抄本）》：“色白，故入肺，味辛能散，既能散，则不论寒热皆能散，兼苦味，故能兼入心胃，亦属金，故亦兼入胃，惟其辛散，故能开泄，惟其甘平，故能除热。”
功效主治
《神农本草经》记载“主胸胁痛如刀刺，腹满肠鸣幽幽，惊恐悸气。”
《名医别录》又言“利五脏肠胃，补血气，除寒热风痹，温中消谷，疗喉咽痛，下蛊毒。”
《药性论》：“治下痢，破血，去积气，消积聚、痰涎，主肺气气促嗽逆，除腹中冷痛，主中恶及小儿惊痫。”
《日华子本草》：“下一切气，止霍乱转筋，心腹胀痛，补五劳，养气，除邪辟温，补虚消痰，破癥瘕，养血排脓，补内漏及喉痹。”
张元素认为桔梗“利窍，除肺部风热，清利头目、咽嗌、胸膈滞气及痛，除鼻塞”，在《珍珠囊》中概括桔梗功效为：“止咽痛，兼除鼻塞；利膈气，仍治肺痈。一为诸药之舟楫；一为肺部之引经。”
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